아세트아미노펜(타이레놀)의 메커니즘은 완벽하게 밝혀지지 않았지만 중추신경계에 작용해 염증성 물질 프로스타글란딘의 합성을 억제하고 해열과 진통 효과를 보이는 것으로 알려져 있다. 경구 투여 시 생체이용률이 60~98%로 흡수가 유리하고 투여 후 1~2시간 이내에 최고 농도에 도달한다. 간에서 sulfate와 glucuronide 포합에 의해 비활성화되고 대사체는 신장으로 배설된다. 말초에서는 작용하지 않아 COX를 저해하는 Nsaids 계열 진통제와는 다르다. cox시클로옥시게나아제. 프로스타그란딘(prostaglandin)을 생산하는 효소로 COX-1, COX-2, COX-3의 동종 효소(isozyme)가 있다.간호대사전
1. 이상 반응(Adverse effect)acetaminophen이 가장 안전한 진통제 속에 속하지만 줄기 독성과 장기 사용 시 콩팥 독성 위험을 갖고 있다. 과다 용량 복용 시 치사율을 포함한 심각한 줄기 독성이 보고되었다.건강한 정상적 지원자에 acetaminophen4g/day를 단독 혹은 마약 요법과 병용 투여하면 31~44%의 환자에게 정상 한계 값보다 alanineaminotransferase농도가 3배 증가했다. 이 환자 가운데 급성 간 질환을 경험한 사람은 없었다. 비록 이 연구가 표준 투여용 법을 바꿀 만큼 크지 않지만 acetaminophen투여 시에 최대 용량을 초과해서는 안 되며, 4g/day의 만성 용량이 간에 영향을 줄 수 있는 것을 의미한다. 이런 환자의 간 부전의 가장 일반적인 위험 인자는 만성적인 술의 섭취이다. FDA에서는 만성 알코올 중독자(매일 3회 이상 음주)의 경우 acetaminophen 먹는 시간의 손상, 위장관 출혈의 위험이 증가할 것이라고 경고했다.
타이레놀은 간장에서 분해되지만 중간 대사 단체 NAPQI물질이 간장 내 지방질층을 파괴한다. 물론 건강한 사람은 NAPQI을 글루타티온에서 무독화시킬 수 있다. 그러나 만성 알코올 중독자에게는 독성 물질인 알코올을 대사 하고 분해하는 데 글루타티온을 많이 소비하기 때문에 NAPQI을 대사 하는 데 부족한 일이 있다. 그러므로 매일 3회 이상 음주자는 타이레놀은 금기처럼 하는 것이 좋다. 2. 용량과 용법(Dosing and administration)식사와 관계 없이 투약할 수 있는 매 4-6시간마다 325-650mg로 투여 할 수 있지만 최대 투여 용량은 하루 4g을 초과하지 않는다. 만약 만성 알코올 중독자나 간 질환 환자에 acetaminophen을 투여하는 경우에는 투여 기간이 제한돼야 하고 하루의 투여량은 2g을 넘어서는 안 된다. 반면 이부프로펜으로 대표되는 Nsaids약물은 말초 조직의 cox-1, cox-2를 저해하고 염증성 물질 프로스타글란딘을 차단하고 해열 진통 소염 효과를 나타낸다. 3. 임산부, 심혈관 질환자, 간 질환자에 first choice약물 심혈관 질환자(당뇨, 혈압)에 문제가 되는 것이 혈전을 유발이다. Nsaids와 달리 cox를 저해하지 않고 혈액 역학적인 부분에서 혈전 그 위험성을 낮출 수 있다. 특히 항혈전제인 아스피린 저용량을 복용 중인 사람에 Nsaids의 복용은 Cox1과 경쟁적으로 결합하고 혈전의 위험성을 높일 수 있다.
고혈압 환자에게 신장 혈류와 사구체 여과율을 조절하는 cox1, cox2를 억제하는 Nsaids를 장기 복용할 때 혈압 관리도 어렵고 cox1 저해로 인한 신장 혈류 감소와 cox2 저해로 인한 부종 유발은 신장 기능을 저하시킬 수 있다. 당뇨병 환자의 일차 치료제 메트포민 제제와 엔사이드는 상호작용을 유발해 유산병을 유발하거나 신장 기능에 악영향을 미치기도 한다.
임신 30주 이후 이브프로펜 등 은사이드는 태아동맥관 협착을 유발할 수 있다며 임신부는 복용금지다.
다음 번에는 이부프로펜, 나프록스 제제로 대표되는 Nsaids 진통제를 살펴보자.<< 아래 링크를 따라가면 Nsaids 진통제가 설명되어 있어요!!>>코로나 백신 접종 후 진통해열제 선택하기: 타이레놀(Acetaminophen)과 엔사이데스 진통소염해열제 비교-2 코로나 백신 후 굳이 타이레놀만 고집할 필요가 없어졌다. 미국 질병관리본부에서 코로나19 백신 접종 후 사…blog.naver.com이미지는 http://www.dailypharm.com/Users/pharmdoraTV/View.html?ID=262&REFERER=NsS에서 캡처해 사용했다.